某些药物口服用量要大大高于注射剂量，方能达到相同的治疗效果。这是因为口服吸收的药物，在进入体循环之前，先在胃肠粘膜和肝脏进行一次代谢，从而使进入体循环的药量减少，这种现象称为第一关卡效应或首过效应。看来第一关卡效应降低了药物的生物利用度，不同程度地降低了药效。而注射给药，直接通过注射部位的毛细血管吸收，无第一关卡效应，吸收迅速而完全。所以口服用量比注射剂量大，才能取得满意效果。如氯丙嗪肌注后血药浓度比口服高3~10倍，口服氯丙嗪虽在消化道完全吸收，但受到消化道粘膜首过效应的影响较大。