多数药物吸收进入血液后，都与血浆蛋白具有不同程度的可逆性结合，结合型的药物不仅失去药理活性而且不能通过生物膜，使药物扩散至组织中的浓度和速度都降低，消除的速度也减慢，作用维持时间延长。例如，洋地黄毒甙的血浆蛋白结合率（约97%）较毒毛旋花子甙K（约5%）高，故其作用维持时间长达7-10天。

    若某种药物能竞争性地将另一种药物从血浆蛋白结合部位置换下来，使后者的游离型增多，则其作用和毒性均增加。如保泰松与抗凝血药物双香豆素类合用时，可使双香豆素类的游离型浓度增高，抗凝血作用增强，甚至造成出血危及生命。